Flavopiridol HCl与ATP竞争性抑制CDKs,包括CDK1, CDK2, CDK4 和CDK6,IC50为~40 nM,作用于 CDK1/2/4/6比作用于CDK7选择性高7.5倍。Flavopiridol最初发现抑制EGFR 和PKA。Phase 1/2。
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Rotigotine是一种dopamine receptor的激动剂,用于帕金森氏症和不宁腿综合征的治疗,CAS#99755-59-6。
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CHIR-99021 (CT99021) HCl是CHIR-99021的盐酸盐, 是GSK-3α/β抑制剂,IC50为10 nM/6.7 nM。
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高度选择性的B-Raf和VEGFR2抑制剂,IC50为3-60 nM,EC50为30 nM。
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一种柑橘类黄酮。
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rRNA synthesis抑制剂,选择性抑制Pol I驱动的rRNA 转录,IC50为142 nM,对Pol II没有作用效果,抑制rRNA转录比DNA复制和蛋白翻译选择性高250到300倍。
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Combretastatin A4 (CA4)的水溶性前体药物,靶向作用于microtubule,可使微管蛋白解聚,IC50为2.4 μM。
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一种氨基糖甙类抗生素,用于治疗不同类型的细菌感染。
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G9ahistone methyltransferase抑制剂,IC50为2.7 μM,降低组蛋白H3K9me2,也微弱抑制GLP(主要是H3K9me3),对其他组蛋白甲基转移酶没有显著的抑制活性。
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BIBR 1532是有效的,选择性的,非竞争性的telomerase抑制剂,IC50为100 nM。
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