GSK690693 是 pan-Akt抑制剂,靶向作用于Akt1/2/3,IC50为2 nM/13 nM/9 nM, 与 AGC激酶家族: PKA, PrkX 和 PKC同工酶相比,也选择性作用于Akt。Phase 1。
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UNC0379 是一种选择性,底物竞争性N-lysine methyltransferase SETD8抑制剂,IC50为7.9 μM,选择性比其他15种甲基转移酶高。CAS#1620401-82-2。
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TAE684 (NVP-TAE684)是有效的,选择性ALK抑制剂,IC50为3 nM,作用于ALK 比作用于InsR选择性高100倍。
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JAK家族激酶抑制剂,作用于JAK1,JAK2和 JAK3时,IC50分别为2.7 nM,4.5 nM 和 322 nM。
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PIK-90是PI3Kα/γ/δ抑制剂,IC50分别为11 nM/18 nM/58 nM,对PI3Kβ作用效果稍弱。
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一种有效的NAD 抑制剂,因此可以抑制NAD 依赖的烟酰胺转磷酸核糖基酶 (NAMPT) 的活性,IC50为0.09 nM。
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一种苯并咪唑类,与微管蛋白结合,损害细胞内运输机制,且干扰蛋白质的合成。
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CCG-1423是一种特定的 RhoA 通路抑制剂,能够抑制SRF介导的转录。CAS#285986-88-1。
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Danusertib (PHA-739358) 是Aurora kinase抑制剂,作用于Aurora A/B/C时IC50为13 nM/79 nM/61 nM, 适度有效作用于Abl, TrkA, c-RET和 FGFR1,对 Lck, VEGFR2/3, c-Kit, CDK2等作用效果稍弱。Phase 2。
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Afatinib (BIBW2992)不可逆抑制EGFR/HER2,包括EGFR(wt), EGFR(L858R), EGFR(L858R/T790M)和HER2,IC50分别为0.5 nM,0.4 nM,10 nM 和14 nM; 比作用于抗Gefitinib的L858R-T790M EGFR突变型活性效果高100倍。Phase 3。
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